1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Cytochrome P450

Cytochrome P450 (细胞色素P450)

CYPs

细胞色素 p450 包含一个血红素硫醇盐蛋白超家族,该家族以其与一氧化碳结合的物种在 450 nm 处的光谱吸收峰命名。p450 超家族存在于包括古细菌在内的所有生物类别中,人们认为它起源于 30 多亿年前存在的祖先基因。随后,基因重复产生了最大的多基因家族之一。这些酶因其催化的反应多样性和作用于化学上不同的底物范围而著称。细胞色素 p450 支持诸如环境污染物、农用化学品、植物化感物质、类固醇、前列腺素和脂肪酸等内源性和外来生物底物的氧化、过氧化和还原代谢。在人类中,细胞色素 p450 最为人所知的是它们在 I 期药物代谢中的核心作用,它们对临床药理学中两个最重要的问题至关重要:药物相互作用和药物代谢的个体间差异。

Cytochrome p450 comprises a superfamily of heme-thiolate proteins named for the spectral absorbance peak of their carbon-monoxide-bound species at 450 nm. Having been found in every class of organism, including Archaea, the p450 superfamily is believed to have originated from an ancestral gene that existed over 3 billion years ago. Repeated gene duplications have subsequently given rise to one of the largest of multigene families. These enzymes are notable both for the diversity of reactions that they catalyze and the range of chemically dissimilar substrates upon which they act. Cytochrome p450s support the oxidative, peroxidative and reductive metabolism of such endogenous and xenobiotic substrates as environmental pollutants, agrochemicals, plant allelochemicals, steroids, prostaglandins and fatty acids. In humans, Cytochrome p450s are best known for their central role in phase I drug metabolism where they are of critical importance to two of the most significant problems in clinical pharmacology: drug interactions and interindividual variability in drug metabolism.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N2194R
    Bergamottin (Standard) Inhibitor
    Bergamottin (Standard) 是 Bergamottin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bergamottin 是一种有效的竞争性 CYP1A1 抑制剂,Ki 为 10.703 nM。
    Bergamottin (Standard)
  • HY-114955
    MTTC
    MTTC 是一种 1,2,3-噻二唑类化合物,具有基于机制的失活作用,能导致细胞色素 P450 2E1的活性失活。
    MTTC
  • HY-144824
    Monoamine oxidase/Aromatase-IN-1 Inhibitor
    Monoamine oxidase/Aromatase-IN-1 (compound 2q) 是一种高效的单胺氧化酶 (MAO)芳香化酶 (aromatase) 抑制剂,对 MAO-B 和芳香化酶的 IC50 分别为 39 nM 和 31 nM。Monoamine oxidase/Aromatase-IN-1 可用于神经系统疾病和乳腺癌的研究。
    Monoamine oxidase/Aromatase-IN-1
  • HY-75054S
    Abiraterone acetate-d4

    乙酸阿比特龙酯 d4

    Inhibitor
    Abiraterone acetate-d4 是 Abiraterone acetate 的氘代物。Abiraterone acetate (CB7630) 是一种口服、有效、选择性和不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性。Abiraterone acetate是 Abiraterone (CB7598) 的前体形式。
    Abiraterone acetate-d<sub>4</sub>
  • HY-13632S1
    Exemestane-13C3

    依西美坦 13C3

    Inhibitor
    Exemestane-13C3 是一种 13C 标记的 Exemestane。Exemestane (FCE 24304) 是一种选择性,不可逆和具有口服活性的甾体芳香酶 (aromatase) 抑制剂,对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。
    Exemestane-<sup>13</sup>C<sub>3</sub>
  • HY-151140
    CYP11B1-IN-2 Inhibitor
    CYP11B1-IN-2 (compound 7aa) 是一种口服有效且选择性的 CYP11B1 抑制剂,其对 human CYP11B1 和 rat CYP11B1 的 IC50 值分别为 9 nM 和 25 nM。CYP11B1-IN-2 可用于皮质醇过量所致疾病的研究。
    CYP11B1-IN-2
  • HY-17367S4
    Atazanavir-d6

    阿扎那韦-d6

    Inhibitor 99.28%
    Atazanavir-d6 是 Atazanavir 氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
    Atazanavir-d<sub>6</sub>
  • HY-169408
    EGFR-IN-137 Inhibitor
    EGFR-IN-137 (Compound 4c) 是芳香化酶 (aromatase) 和 EGFR 的抑制剂,IC50 分别为 1.67 μg/mL 和 0.08 μg/mL。EGFR-IN-137 抑制癌细胞 MCF-7 和 MDA-MB-231 的增殖,IC50 分别为 1.62 µM 和 4.14 µM。EGFR-IN-137 将 MDA-MB-231 的细胞周期停滞在 G0/G1 期,并通过 caspase 依赖性途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    EGFR-IN-137
  • HY-176547
    FGFR2/3-IN-3 Inhibitor
    FGFR2/3-IN-3 是一种双靶点 FGFR2/3 抑制剂,IC50 分别为 2.7 nM (TEL-FGFR2) 和 3.9 nM (TEL-FGFR3),对野生型和突变型 FGFR3 均具有有效活性。FGFR2/3-IN-3 对 CYP3A4 抑制作用和 hERG 毒性较低。FGFR2/3-IN-3 通过抑制突变型 FGFR3 介导的信号通路,改善软骨细胞增殖与分化失衡,促进骨骼生长。FGFR2/3-IN-3 在侏儒症小鼠模型中显示出促生长作用,具备研究软骨发育不全 (ACH) 等骨发育障碍相关疾病的潜力。
    FGFR2/3-IN-3
  • HY-144643
    CYP51/HDAC-IN-1 Inhibitor
    CYP51/HDAC-IN-1 是一种有效的,具有口服活性的 CYP51/HDAC 双重抑制剂。CYP51/HDAC-IN-1 抑制重要的毒力因子并下调相关耐药基因的表达。CYP51/HDAC-IN-1 对热带念珠菌病和隐球菌性脑膜炎均有有效的研究作用。
    CYP51/HDAC-IN-1
  • HY-170928
    DA-0157 Inhibitor
    DA-0157 是一种口服有效的 EGFRALK 抑制剂,可以克服非小细胞肺癌(NSCLC)中 EGFR 和 ALK 的耐药突变。DA-0157 可抑制 Ba/F3-EGFR Del19/T790M/C797S (IC50 = 6.9 nM)、Ba/F3-EGFR WT (IC50 = 0.83 μM)、Ba/F3-EML4-ALK-L1196M (IC50 = 5.5 nM) 和 Ba/F3-EML4-ALK (IC50 = 7.4 nM) 的增殖。 DA-0157 抑制 CYP2D6IC50 为 5.26 μM。DA-0157 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    DA-0157
  • HY-147807
    HIV-1 inhibitor-40 Inhibitor
    HIV-1 inhibitor-40 (Compound 4ab) 是一种 HIV-1 非核苷型逆转录酶抑制剂(NNRTI),EC50 为 1.9 nM。HIV-1 inhibitor-40 对 CYP 的敏感性较低,对 CYP2C9CYP2C19IC50 值分别为 5.16 μM 和 4.51 μM。HIV-1 inhibitor-40 在体内无明显急性毒性。
    HIV-1 inhibitor-40
  • HY-W996116
    AZM198 Inhibitor
    AZM198 是一种具有选择性、口服活性且不可逆的 MPO 抑制剂,IC50 为 15.0 nM。AZM198 对 CYP3A4IC50 为 19 μM。AZM198 有良好的脂溶性、膜通透性、代谢稳定性、安全性和药代动力学特性。AZM198 在改善血管功能、动脉粥样硬化斑块、肺动脉高压、肾病、内脏炎性脂肪沉积、异位脂肪沉积和肝纤维化等方面均具有活性。
    AZM198
  • HY-14874S
    Topiroxostat-d4

    托匹司他-d4

    Inhibitor
    Topiroxostat-d4 是 Topiroxostat 氘代物。Topiroxostat (FYX-051) 是一种有效的口服黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 抑制剂,IC50 值为 5.3 nM,Ki 值为 5.7 nM。Topiroxostat 还表现出弱的 CYP3A4 抑制活性 (18.6%)。Topiroxostat 有潜力用于高尿酸血症的研究
    Topiroxostat-d<sub>4</sub>
  • HY-W008226R
    Phloracetophenone (Standard)

    2,4,6-三羟基苯乙酮 (Standard)

    Activator
    Phloracetophenone (Standard)是 Phloracetophenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phloracetophenone (2,4,6-trihydroxyacetophenone) 是多叶姜黄 (Curcuma comosa Roxb) 中苯乙酮糖苷的糖苷配基部分,具有降低胆固醇作用,能够增强胆固醇 7α-羟化酶 (CYP7A1) 的活性;Phloracetophenone 通过 Mrp2
    Phloracetophenone (Standard)
  • HY-18719BR
    Endoxifen hydrochloride (Standard)

    因多昔芬盐酸盐 (Standard)

    Inhibitor
    Endoxifen (hydrochloride) (Standard)是 Endoxifen (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Endoxifen hydrochloride 是Tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen hydrochloride 有用于乳腺癌研究的潜力。
    Endoxifen hydrochloride (Standard)
  • HY-163571
    CYP51-IN-17 Inhibitor
    CYP51-IN-17 (compound 7a) 是有效的 CYP51 抑制剂,其 IC50为 0.377 μg/mL。CYP51-IN-17 对 B. cinerea 具有显著的抗真菌 (fungicidal) 活性,EC50 为 0.326 μg/mL。
    CYP51-IN-17
  • HY-N2534R
    Karanjin (Standard)

    水黄皮素 (Standard)

    Inhibitor
    Karanjin (Standard) 是 Karanjin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Karanjin 是一种具有口服活性的呋喃类黄酮,可从几种豆科植物中分离得到。Karanjin 具有明显的抗糖尿病、抗癌、抗炎、抗氧化、抗结肠炎、抗溃疡、抗阿尔茨海默病特性和多种驱虫/杀虫、杀螨特性,具有应用于相关研究的潜力。
    Karanjin (Standard)
  • HY-N16402
    Aspergillusidone D Inhibitor
    Aspergillusidone D (Compound 1) 是一种溴化缩酚酸酮,是一种芳香化酶 (Aromatase) 抑制剂,其 IC50 为 0.8 μM。Aspergillusidone D 可从 KBr 培养基培养的真菌 Aspergillus unguis 中分离得到。Aspergillusidone D 对癌细胞 (如 MOLT-3 细胞) 具有强效细胞毒性。Aspergillusidone D 可用于乳腺癌等癌症的研究。
    Aspergillusidone D
  • HY-115824
    7ETMC Inhibitor
    7ETMC 是一种细胞色素P450抑制剂,具有选择性抑制人细胞色素P450s 1A1和1A2的活性。7ETMC对P450s 1A1和1A2具有抑制作用,在最初六分钟内IC??值分别为0.46μM和0.50μM,对P450s 2A6和2B1无抑制活性,除7-乙炔基-3-甲基-4-苯基香豆素外,其余抑制剂对P450s 1A1和1A2表现出基于机制的抑制作用。
    7ETMC
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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